西替利嗪，孩子最多能吃多久？

原创 儿科严医生 儿科严医生

西替利嗪主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、急性和慢性麻疹等过敏性疾病。

此外，它还能有效缓解蚊虫叮咬、药物过敏性皮疹引起的瘙痒。

西替利嗪也能起到一些伴有感染性皮疹的瘙痒作用，如猩红热、手足口病、水痘、疥疮等。

你看，西替利嗪被广泛使用。然而，它的名字具有明显的化学特征，经常令人担忧。比如有些家长宁愿看着孩子因为蚊子叮咬而抓破皮肤，也不敢给孩子吃。

事实上，西替利嗪的安全性在使用30多年后得到了充分的验证，即使长期使用也被认为是安全的。

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西替利嗪的历史

比利时制药公司UCB是西替利嗪。 20世纪80年代初开发的Pharma，1987年以商品名称Zyrtec上市。 。它的历史地位体现在公司首页的这个介绍中。

FDA允许它于1995年在美国上市。西替利嗪的疗效和安全性在美国本地使用近10年后得到了进一步验证。FDA在2007年将其列为非处方药，这意味着普通人可以自己购买和服用。

（▲https://www.youtube.com/watch?v=TBaTjhy8aZw）

尽管西替利嗪已经成为美国的非处方药，但2022年的数据显示，它仍然是医生处方量最大的抗组胺药(在所有处方药中排名第43位)，超过了氯雷他定(排名第72位)。

为什么西替利嗪受到医生的青睐？

由于它既能保持抗过敏作用，又能显著减少神经系统的不良反应(如嗜睡和镇静)。

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作用机理

医学研究人员如何让西替利嗪取长补短？看看它的分子结构，答案就一目了然了。

它的结构并不复杂。如图所示，三个板块各尽其责。

西替利嗪也体现了这种结构。（cetirizine）的名字中。

前缀“cet-"(西替)，来自乙酸（Acetic acid）。

后缀“-izine"(利嗪)，二苯基甲基衍生物（diphenylmethylpiperazine derivative）。

抗组胺药，过敏，抗组胺药

组胺（histamine）它是引起过敏症状的主要物质。组胺与受体结合后才会产生效果。

有四种类型的组胺受体：H1、H2、H3、H4。这里的H，来自histamine的第一个字母。

（▲Histamine pharmacology: from Sir Henry Dale to the 21st century）

人体内不同受体的分布也不同。H1型受体分布于血管内皮、呼吸道平滑肌、胃肠道和中枢系统。

外周H1受体组胺结合后，会引起血管扩张、毛细血管通透性增加、平滑肌收缩等过敏症状，出现打喷嚏、流鼻水、瘙痒、皮疹等症状。

周围组胺不能通过血脑屏障，不能与中枢H1受体结合，不能直接关系神经系统。

抗组胺药的作用机制是：抗组胺药与H1受体结合，当H1受体被抗组胺药占据时，组胺药不能与H1受体结合，从而不能引起过敏症状。

第一代抗组胺药(如苯海拉明、扑尔敏等)利用其苯环结构与H1受体相结合。

但一代抗组胺药含量低，脂溶性高，容易通过血脑屏障，同时作用于中枢H1受体，引起嗜睡、镇静等神经系统明显副作用。这些副作用可能会对年幼的婴儿造成危险，甚至会导致死亡报告。

通过结构改造，解决了氯雷他定、西替利嗪等二代抗组胺药的上述缺陷。

西替利嗪的抗过敏机制

西替利嗪利用其二苯基羟基与H1受体相结合，竞争性地抑制组胺与H1受体的结合。

哌嗪环使药物结构更加稳定，能长期在体内发挥抗过敏作用，因此一天可服用一次。

乙酸利用其羧酸基团（-COOH）提供更强的亲水性，使西替利嗪难以通过血脑屏障(高脂溶性药物易通过血脑屏障)，显著减少中枢不良反应。

如何引起组胺过敏症状？什么因素会引起组胺？组胺和H2？、H3、H4受体结合后，会产生什么影响？

孕妇，哺乳期妈妈可以服用西替利嗪吗？

如果6个月以内的婴儿需要服用抗组胺药，选择扑尔敏、苯海拉明？还是西替利嗪，还是氯雷他定？

西替利嗪的用量如何确定？(根据体重范围？年龄范围？还是根据每公斤的体重精确计算？)

西替利嗪和氯雷他定有什么不同？左西替利嗪、地氯雷他定是否更安全？

除抗组胺药外，还有哪些药物可以管理过敏性疾病？

这类话题将再写一系列文章介绍，本文不再进行。

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可以吃多久？

尽管西替利嗪很安全，但是也不能随意服用。根据疾病的类型，儿童服用西替利嗪的疗程。

如急性荨麻疹，或在过敏季节或特定触发原因引起过敏症状时，或蚊虫叮咬引起严重瘙痒时，短期服用即可。

而且慢性荨麻疹、常年过敏性鼻炎等，可能需要长期服用。喜欢仔细研究的父母可能会问：西替利嗪最长能吃多久？

一些研究早就对儿童长期服用西替利嗪的疗效和安全性进行了评估。例如，连续服用近18个月的临床研究：

这篇ETACC于1998年发布。 (Early Treatment of the Atopic Child，儿童特应性疾病的常规治疗) 据报道，410名1-2岁儿童服用西替利嗪18个月，未发现明显不良反应，并能有效控制过敏症状。

在2001年发表的这篇论文中，有超过500名儿童完成了整个研究。

近三年来，连续服用临床研究。

虽然西替利嗪在中国大多是非处方药，但临床研究表明，它可以用于儿童过敏性疾病的短期和长期治疗，但少数患者可能会出现嗜睡、口干、肠胃不适等不良反应。这些反应有个体差异，整体轻度。

值得注意的是，如果长期服用，其疗程和剂量应由专业医师进行衡量。

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Inspired by patients. Driven by science.

UCB 这句话在Pharma公司首页让我产生了深刻的共鸣。我把它翻译成:病人的灵感和科学的驱动。也就是说，工作来源于病人的需求，通过科技实现，这可能是他们企业文化的核心。

医学观念也是如此。

病人的病情启发医生思考和寻找病因。提高病人健康生活质量是医生前进的动力；科学是临床决策的基石，循证医学和最新研究为我们提供了标准化、可靠的管理方法。

制药公司将病人与科学相结合，才能产生良药；医师将病人与科学相结合，才能体现其真正的价值。

参考资料

https://en.wiktionary.org/wiki/cetirizine

https://www.ucb.com/our-company/about-us

https://clinicalmolecularallergy.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12948-020-00118-5

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30341770/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9814724/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12872679/

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https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7043022/

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9452751/

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